Торговое название: Лирика®

Международное непатентованное название: Прегабалин

Лекарственная форма: Капсулы 75 мг, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество: прегабалин 75 мг, 150 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, вода, титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, оксид железа красный (Е172).

Описание

Капсулы 75мг и 300мг имеют корпус белого цвета, крышку оранжевого цвета.

Капсулы 150 мг имеют корпус и крышку белого цвета.

Черными чернилами на корпусах капсул указаны дозировка и код продукта (PGN 75, PGN 150, PGN 300), на крышках - Pfizer.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие противоэпилептические препараты.

Код АТС N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч.

Распределение

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг.  Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.

Выведение

Прегабалин выводится, в основном, почками.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных с нарушенной функцией почек необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является прегабалин - аналог гамма-аминобутировой кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексаноевая кислота).

Механизм действия

Хотя точный механизм действия прегабалина еще неясен, было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (?2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Показания к применению

-  нейропатическая боль у взрослых

-  эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами (в качестве вспомогательного средства)

- генерализованые тревожные расстройства у взрослых

- фибромиалгии

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Лечение начинают с дозы 150мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450мг в день, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгии

Рекомендуемая доза 300-450мг в день. Лечение начинают с 75мг 2 раза в день (150мг в день), затем дозу можно увеличить до 150мг 2 раза в день (300мг в день) в течение одной недели в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При недостаточной эффективности доза может быть увеличина до 225мг два раза в день (450мг в день).

Отмена препарата

Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Больные с нарушением функции почек

У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек.

Применение у больных с нарушением функции печени

У больных с  нарушением  функции  печени  коррекции дозы не требуется  Применение у детей и подростков (12-17 лет)

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Побочные эффекты

Очень часто (>1/10)

- головокружение, сонливость

Часто (>1/100, <1>